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Fmoc-N-甲基氨基酸
Ñ 一 -甲基氨基酸殘基通常在其由合成通過N-甲基化合成的微生物蛋白質(zhì)中發(fā)現(xiàn)。這些種類的微生物化合物通常具有令人感興趣的藥理活性。值得注意的例子是環(huán)孢菌素,博韋霉素,恩尼汀和放線菌素。
對(duì)于使用N個(gè)的提示一個(gè)甲基氨基酸:
Ñ 一 -甲基帶來了額外的空間位阻對(duì)下一個(gè)氨基酸,它要求羧基的高效活化用于實(shí)現(xiàn)更好的耦合結(jié)果耦合。HATU /或加入HOAt PyBrOP副將是用于耦合到N更好的選擇一個(gè)甲基化的氨基酸。
氯腈測(cè)試可能無法有效監(jiān)測(cè)偶聯(lián)效果,因?yàn)槭褂?/span>N-甲基氨基基團(tuán)只能觀察到一周的顏色,而溴酚藍(lán)測(cè)試可以完成這項(xiàng)工作,但含有His的肽除外。
N-甲基化胺基可以使下一個(gè)氨基酸的Fmoc基脫保護(hù),從而使偶聯(lián)反應(yīng)變慢。在偶聯(lián)之前進(jìn)行N-硅烷化有助于克服該問題。
N-甲基化酸可能使二酮pai嗪的形成和再富化更多,因此,應(yīng)采用抑制二酮pai嗪的形成和富集的試劑和條件。但是,應(yīng)避免使用HOBt,因?yàn)樗€會(huì)抑制耦合速率。
N-甲基化的肽鍵酸不穩(wěn)定,溫和的條件或有限的TFA處理時(shí)間可用于裂解含有N-甲基氨基酸殘基的肽。
Advanced ChemTech帶有各種Fmoc-N-甲基氨基酸,可以滿足您肽合成的需要。
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Fmoc-Sar-OH(Fmoc-MeGly-OH)
Fmoc-Sar-OH(Fmoc-MeGly-OH)
Fmoc-Sar-OH(Fmoc-MeGly-OH)
目錄編號(hào):FG2277
CAS號(hào):77128-70-2
分子量:311.32g /摩爾
式:C18H17NO4
可用包裝 包裝尺寸 可用性
5克 有現(xiàn)貨
25克 有現(xiàn)貨
樹脂
Advanced ChemTech是肽和組合合成樹脂的領(lǐng)xian制造商。我們提供各種取代度,篩孔尺寸和交聯(lián)劑的克數(shù)千克數(shù)的這些樹脂。我們還提供基礎(chǔ)樹脂,合成樹脂和預(yù)裝樹脂。我們正在不斷增加新樹脂到我們已經(jīng)廣泛的生產(chǎn)線中,因此請(qǐng)?jiān)L問我們的網(wǎng)站以了解產(chǎn)品。我們的優(yōu)質(zhì)樹脂達(dá)到或超過我們的嚴(yán)格質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。通過將樹脂的FTIR光譜與標(biāo)準(zhǔn)光譜進(jìn)行比較,可以確認(rèn)它們的身份。我們對(duì)樹脂進(jìn)行了檢查,以確保它們沒有細(xì)末和碎珠。Advanced ChemTech還可以測(cè)量膨脹特性和干燥失重。所有樹脂均帶有分析證書。Advanced ChemTech的預(yù)裝樹脂具有許多優(yōu)勢(shì)。在裝入樹脂后,將它們用乙酸酯封端,以減少出現(xiàn)第yi個(gè)氨基酸缺失雜質(zhì)的可能性。在易形成二肽的樹脂中,將樣品裂解并通過HPLC分析以確定二肽的形成程度。偶聯(lián)過程中的差向異構(gòu)也通過相同氨基酸的重新偶聯(lián),然后對(duì)潛在的非對(duì)映異構(gòu)體進(jìn)行裂解和HPLC分析來測(cè)量。
使用預(yù)載樹脂開始生產(chǎn)肽也將為您節(jié)省大量時(shí)間和金錢,因?yàn)閷⒌?/span>yi個(gè)氨基酸附著到樹脂上確實(shí)很麻煩,因?yàn)榉爆嵉乇O(jiān)視取代和封端。ACT還以ji具競(jìng)爭(zhēng)力的價(jià)格接受定制的合成負(fù)載樹脂,直幾公斤規(guī)模。
試劑/接頭
碳二亞胺已在固相和溶液肽合成中用作活化劑數(shù)十年。DIC(RC8120)是SPPS的代表劑和xuan試劑,因?yàn)橄鄳?yīng)的副產(chǎn)物尿素比標(biāo)準(zhǔn)DCC(RC8101)更易溶于標(biāo)準(zhǔn)溶劑,因此可以更容易地洗掉。如果需要無堿條件以小化外消旋,則DIC和HOBt(RC8201)(或HOAt(RC8208),OxymaPure(RC8124))的組合仍然是好的方法之一。EDC·HCl(RC8102)是一種水溶性碳二亞胺,可用于在極性溶劑(例如NMP(RP8310)甚水溶液)中偶聯(lián)。由EDC形成的尿素副產(chǎn)物也很容易溶解,這使其可以在SPPS中與水溶性溶劑相容的高極性樹脂上使用。
近年來,其他兩種類型的試劑,和銨/亞銨也變得很流行。BOP(RC8015)是第yi種first型偶聯(lián)劑,具有出色的偶聯(lián)性能和在大多數(shù)常用溶劑中的良好溶解性。但是,在反應(yīng)過程中形成的劇毒副產(chǎn)物HMPA(六甲基磷酰胺)限制了其應(yīng)用。因此,引入了PyBOP(RC8602)作為BOP的無毒版本。相應(yīng)地,PyAOP(RC8604)和PyClock(RC8125),PyBOP的HOAt-和Cl-HOBt-類似物由于在偶聯(lián)反應(yīng)過程中相應(yīng)活性酯的吸電子作用而提供了顯著更快的偶聯(lián)速率。開發(fā)PyBrOP(RC8109)是為了使其與高度受阻的N-甲基或a-取代的氨基酸難以偶聯(lián)。HBTU(RC8106)/ TBTU(RC8121)由于其優(yōu)異的溶解性而成為受歡迎的鋁型試劑。HCTU(RC8116)/ HATU(RC8110)由于吸電子效應(yīng)而提供了更快的偶聯(lián)反應(yīng)速率。此類試劑的其他示例包括 COMU(RC8123),TFFH(RT8592),CDI(RC8210)。與碳二亞胺激活相反,使用phospho和銨/亞銨試劑進(jìn)行肽偶聯(lián)需要存在堿。二異丙基乙胺(DIPEA,RB8433)和N-甲基嗎啉(NMM)是基于Fmoc / tBu的固相合成中常用的。
Advanced ChemTech(ACT)備有各種高質(zhì)量的偶聯(lián)劑,可滿足您各種肽的合成要求。
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